Искусственный синтез антибиотиков
Искусственный синтез антибиотиков был осуществлен достаточно скоро — и этого следовало ожидать. Поскольку пенициллин был выделен, химикам оставалось детально изучить его структуру, а зная строение молекулы вещества нетрудно осуществить ее синтез. Впервые строение ядра пенициллина определил в 1954 году английский биохимик Д. Бэтчелор, он же определил состав антибиотика и установил какой фрагмент молекулы обладает бактерицидными свойствами. Открытие Бэтчелора имело большое значение, так как. зная детали строения вещества, этапы его синтеза и распада в организме, можно было, акцентируя те или иные стадии его метаболизма, получать препараты с зара-. нее заданными свойствами, например более устойчивые и эффективные.
Искусственно синтезируемые антибиотики не оправдали первоначальных радужных надежд. Их эффективность была ниже по сравнению с природными, а стоимость получения препаратов очень высока. И тогда ученые, решив, что «истина всегда посередине», шли по пути создания полусинтетических антибиотиков и на этом направлении своих устремлений добились отличных результатов.
Сейчас производится большое количество разнообразных полусинтетических антибиотиков. Принцип их получения заключается в сле-, Дуюшем. Поскольку ядро любого антибиотика искусственно синтезировать трудно, химики решили сделать наоборот: биотехнологическим путем они получают готовый антибиотик, затем расшеатяют его. выделяют ядро и далее, работая с этим ядром, создают на его основе но-вые препараты с заданными свойствами. Такой подход решает сразу две Проблемы: с одной стороны, значительно упрощается и удешевляется получение исходного сырья для производства лекарств, а с другой ■ создание новых модифицированных антибиотиков позволяет успешг бороться с явлением «привыкания» микробов к препарату, если о действует достаточно длительное время.
Получение полусинтетических антибиотиков явилось Ренессансом пенициллина. Оказалось, что именно он. в отличие от многих других препаратов, способен активно видоизменять свои лечебные свойства в зависимости от присоединения к его ядру различных химических компонентов. На основе пенициллина создано около 20 лекарственных соединений (бензилпенициллин, бициллин, метициллин. окоцилдин и другие), с помощью которых успешно лечатся многие инфекционные заболевания.